1. LEGEMIDLETS NAVN

Bricanyl^® Depot 7,5mg depottabletter

2. KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING

1 depottablett inneholder: terbutalinsulfat 7,5 mg.

For fullstendig liste over hjelpestoffer se pkt. 6.1

3. LEGEMIDDELFORM

Depottablett.

Preparatet er reseptbelagt i gruppe C.

4. KLINISKE OPPLYSNINGER

4.1. Indikasjoner

Bronkospasme ved bronkialastma, kronisk bronkitt, emfysem og andre lungesykdommer hvor bronkokonstriksjon er en kompliserende faktor.  Sekretstagnasjon grunnet nedsatt mukociliær transport som f.eks. ved kronisk bronkitt og cystisk fibrose. Rier ved truende prematur fødsel i siste trimester.

4.2. Dosering og administrasjonsmåte

Depottablettene skal svelges hele.

Individuell, som vedlikeholdsbehandling. 

Vanlig dosering: Voksne og barn over 12 år: 1 depottablett hver 12. time. For pasienter med nattlig astma kan hele døgndosen (15mg) gis om kvelden.

Premature rier: Depottablettene egner seg ikke. Se Bricanyl tabletter.

4.3. Kontraindikasjoner

Bricanyl skal ikke brukes som rihemmende middel hos pasienter med tidligere iskemisk hjertesykdom eller hos pasienter med signifikante risikofaktorer for iskemisk hjertesykdom.

Overfølsomhet overfor noen av innholdsstoffene.

4.4. Advarsler og forsiktighetsregler

Som for alle β2-agonister må det utvises forsiktighet hos pasienter med tyreotoksikose.

Kardiovaskulære effekter kan oppstå ved bruk av sympatomimetiske legemidler, inkludert Bricanyl. Med grunnlag i spontanrapporterte bivirkninger etter markedsføring og publisert litteratur er det funnet visse holdepunkter for at beta-agonister er assosiert med sjeldne tilfeller av kardial iskemi.

Rihemming

Bricanyl må brukes med forsiktighet som rihemmer og overvåkning av hjertelungefunksjon, inkludert EKG monitorering, bør vurderes. Behandlingen bør stoppes dersom tegn på kardial iskemi (som brystsmerter eller EKG-endringer) utvikles. Bricanyl må ikke benyttes som rihemmende middel hos pasienter med risikofaktorer eller tidligere hjertesykdom (se pkt. 4.3).

Respiratoriske indikasjoner

Pasienter med underliggende alvorlig hjertesykdom (f.eks. iskemisk hjertesykdom, arytmier eller alvorlig hjertesvikt) som behandles med Bricanyl bør instrueres om å oppsøke medisinsk hjelp dersom de opplever brystsmerter eller andre symptomer på forverring av hjertesykdom. Det bør gis oppmerksomhet til vurdering av symptomer som dyspné og brystsmerter, ettersom disse kan ha enten respiratorisk eller kardial opprinnelse.

Diabetespasienter som starter med terbutalinbehandling bør få kontrollert sitt blodsukker ekstra nøye, p.g.a. faren for hyperglykemi.

Potensiell alvorlig hypokalemi kan oppstå som følge av behandling med beta₂-agonist. Spesiell forsiktighet bør utvises ved akutt alvorlig astma da risikoen kan øke ved hypoksi. Den hypokalemiske effekten kan potenseres ved samtidig behandling med andre legemidler. (Se pkt. 4.5). Det anbefales at serum kalium nivåene monitoreres i slike situasjoner.

4.5. Interaksjon med andre legemidler og andre former for interaksjon

Beta-reseptorblokkerende stoffer(inkludert øyedråper), spesielt de som er non- selektive, kan helt eller delvis inhibere effekten av beta-reseptor stimulerende midler.

Hypokalemi kan oppstå som følge av beta₂-agonist terapi og kan potenseres av samtidig behandling med xantinderivater, steroider og diuretika.(Se pkt. 4.4)

4.6. Graviditet og amming

Graviditet: Forbigående hypoglykemi er rapportert hos nyfødte etter beta₂-agonist behandling av moren. Økning av fosterets hjertefrekvens er påvist ved iv administrasjon av beta₂-stimulatorer i behandling av premature rier. Terbuatlin i store doser kan hemme uteruskontraksjon hos fødende. Dyrestudier med høye doser har vist at beta₂-agonist har fått typiske klasse-effekter hos fosteret (forlenget drektighet, ganespalte, forsinket forbeining). Lang klinisk erfaring ved bruk av beta₂-agonister har ikke gitt holdepunkter for at dette har klinisk betydning ved terapeutiske doser. Preparatet skal brukes ved graviditet hvis fordelen oppveier en mulig risiko.

Amming: Terbutalin går over i morsmelk i samme konsentrasjon som i plasma. Det er lite sannsynlig at barn som ammes kan påvirkes i terapeutiske doser.

4.7. Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner

Bricanyl påvirker ikke evnen til å kjøre eller bruke maskiner.

4.8. Bivirkninger

Forekomst av bivirkninger er avhengig av dose og administrasjonsmåte. De fleste bivirkningene er karakteristiske for sympatomimetiske aminer og forsvinner som regel spontant i løpet av de første 1-2 ukene av behandlingen.

*Basert på spontanrapporter etter markedsføring, frekvens er derfor å anse som ikke kjent.

4.9. Overdosering

Mulige symptomer og tegn: Hodepine, uro, skjelving, kvalme, toniske muskelkramper, hjertebank, takykardi og hjertearrytmier. Blodtrykksfall kan forekomme.

Laboratoriefunn: Hyperglykemi og laktacidose kan forekomme.  Beta₂-agonister kan forårsake hypokalemi som et resultat av redistribusjon av kalium.

Behandling ved overdose:

Vanligvis er ingen behandling nødvendig. Hvis det mistenkes at betydlige mengder terbutalinsulfat er blitt svelget, skal følgende tiltak vurderes:

Magetømming, aktivt kull. Bestemmelse av syre-base balansen, blodsukker og elektrolytter.  Overvåkning av hjertefrekvens og rytme samt blodtrykk. Foretrukket antidot ved overdose av Bricanyl er en kardio-selektiv betablokker. Betablokkere bør brukes med forsiktighet hos pasienter med tidligere bronkospasme. Hvis beta₂-mediert reduksjon av perifer vaskulær motstand bidrar vesentlig til blodtrykksfall, bør et volumøkende legemiddel gis.

5. FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER

5.1. Farmakodynamiske egenskaper

ATC-kode R03A C03

Terbutalin er en adrenerg agonist med selektiv beta₂ -reseptor stimulerende effekt, som relakserer den glatte bronkialmuskulaturen, inhiberer frigjøring av endogene spasmogener, inhiberer ødem forårsaket av endogene mediatorer og økt mucocilær transport samt relakserer uterus.

Virkestoffet løses gradvis ut fra depottabletten. Man har sett forlenget bronkodilaterende effekt i opptil 12 timer i kliniske studier med Bricanyl depottabletter.

5.2. Farmakokinetiske egenskaper

Terbutalin gjennomgår en betydlig first-pass metabolisme i tarmveggen og i leveren. Biotilgjengeligheten er ca. 10% . Maks. plasmakonsentrasjon av terbutalin nås i løpet av 2-6 timer, noe senere ved dosering om kvelden. Terbutalin metaboliseres vesentlig ved konjugasjon med svovelsyre og utskilles som sulfatkonjugat. Ingen aktive metabolitter dannes.

Det porøse plastskjelettet som virkestoffet løses ut i fra, er uoppløselig fordøyelsesvæskene. Tomme skjeletter kan i enkelte tilfeller passere mage-tarm kanalen, og kommer da tilsynelatende hele ut med avføringen.

5.3. Prekliniske sikkerhetsdata

Dyrestudier viser ikke reproduksjonstoksiske effekter. Den vanligste toksiske effekten av terbutalin er føtal myokardial nekrose. Dette er en klasseeffekt, som ikke er mer uttalt for terbutalin enn for andre beta₂-reseptor agonister.

6. FARMASØYTISKE OPPLYSNINGER

6.1. Fortegnelse over hjelpestoffer

Polyvinylklorid, silika, kolloidal vannfri , vinsyre, etylcellulose, stearylalkohol.

6.2. Uforlikeligheter

Ikke relevant.

6.3. Holdbarhet

3 år.

6.4. Oppbevaringsbetingelser

Skal ikke oppbevares over 25 grader Celcius.

6.5. Emballasje (type og innhold)

Plastboks med forselget lokk. Inneholder tørremiddel.

6.6. Spesielle forholdsregler for destruksjon og annen håndtering

Depottablettene må ikke knuses eller tygges men svelges hele med væske.

7. INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSEN

AstraZeneca AS, OSLO

8. MARKEDSFØRINGSTILLATELSESNUMMER (NUMRE)

6791

9. DATO FOR FØRSTE MARKEDSFØRINGSTILLATELSE / SISTE FORNYELSE

2.2. 1983/ 8.4.2009

10. OPPDATERINGSDATO

15.07.2010