1. LEGEMIDLETS NAVN

Ketogan stikkpiller

2. KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING

Ketobemidonhydroklorid. 10 mg og 3-dimethylamino-1,1-diphenylbuten-(1)-hydroklorid. 50 mg.

For fullstendig liste over hjelpestoffer se pkt. 6.1.

3. LEGEMIDDELFORM

Stikkpiller

4. KLINISKE OPPLYSNINGER

4.1. Indikasjoner

Sterke smerter.

4.2. Dosering og administrasjonsmåte

Doseres individuelt.

Sterke, akutte smerter (f.eks. postoperative smerter, gallesten, gallestensanfall, utbredte lesjoner samt vid fødsel): 1-2 stikkpiller hver 3.-5. time.

Kroniske smerter: (f.eks. cancersmerter samt visse former for non-maligne smerter hvor ingen annen effektiv behandling er mulig): Det anbefales å starte med f.eks. 1 stikkpille hver 4.-5. time. Behandlingen individualiseres med hyppig dosejustering etter smerteintensitet, smertegenese og ev. toleranseutvikling. Det tilstrebes et fast doseringsintervall (på ca. 4 timer), som holder pasientene smertefrie. Det er behov for økning i dosen når den smertelindrende virkningen avtar i varighet. Eldre pasienter og pasienter med nedsatt lever- og nyrefunksjon skal initialt ha redusert dose. Profylaktisk antiobstipasjonsregime er nødvendig.

4.3. Kontraindikasjoner

Alvorlige respirasjonsvansker. Overfølsomhet ovenfor virkestoffene eller ovenfor et eller flere av hjelpestoffene.

4.4. Advarsler og forsiktighetsregler

Narkotikum. Tilvenningsfare. Forsiktighet utvises ved respirasjonsvansker og hos pasienter med bronkialastma. Forsiktighet ved hodeskader og tilstander med forhøyet intrakranielt trykk. Stor forsiktighet ved samtidig bruk av MAO-hemmere og i 2 uker etter slik behandling.

Ved langtidsbruk (>3 mnd) av analgetika med inntak annenhver dag eller oftere, kan hodepine utvikles eller forverres. Hodepine utløst av overforbruk av analgetika (MOH – medication-overuse headache) bør ikke behandles med doseøkning. I slike tilfeller bør bruken av analgetika seponeres i samråd med lege.

4.5. Interaksjon med andre legemidler og andre former for interaksjon

For opioider dominerer interaksjonseffekter relatert til sentralnervesystemet, ev. med respiratoriske og sirkulatoriske konsekvenser.

Barbiturater og alkohol kan potensere den respirasjonsdepressive effekten. Opioider kan redusere absorpsjonen av mange legemidler som gis oralt p.g.a nedsatt tarmmotilitet. Pentazocin og buprenorfin som selv er narkotiske analgetika, kan av og til ha antagonistisk effekt overfor de andre i gruppen.

4.6. Graviditet og amming

Graviditet: Preparatet skal ikke brukes i andre fødselsfase og ved for tidlig nedkomst fordi det kan gi neonatal respirasjonsdepresjon hos barnet. Ved langvarig behandling av moren ved graviditet er det sett neonatal abstinens.

Amming: det er ukjent hvor mye av ketobmidon som går over i morsmelk. Det er mulig at varn som ammes kan påvirkes. Preparatet bør ikke brukes ved amming.

4.7. Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner

legemidlet påvirker evnen til å kjøre bil og betjene maskiner.

4.8. Bivirkninger

4.9. Overdosering

Symptomer: Svimmelhet, kvalme og døsighet stigende til koma. Respirasjonsdepresjon.

Behandling: Symptomatisk

Antidot: Nalokson.

5. FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER

5.1. Farmakodynamiske egenskaper

ATC-kode: N02A G02.

Farmakoterapeutisk gruppe: Opioid-analgetika i kombinasjon med spasmolytika.

Virkningsmekanisme: Opioidreseptor agonist. Den spasmolytiske komponent virker tilsvarende papaverin.

Farmakodynamiske effekter: Analgetiske, respirasjonshemmende, sederende, sentralnervøse og spasmolytiske effekter.

5.2. Farmakokinetiske egenskaper

Absorpsjon: Absorberes lett fra mave-tarmkanalen. Biotilgjengeligheten før ketobemidon oppgår til 44% (per rektum). Den spasmolytiska komponenten har en biologisk tilgenglighet på ca 33% (per rektum). Effekten inntrer etter 10-30 minutter og varer 4-6 timer.

Biotransformasjon: Betydelig første passage-metabolisme i leveren. Hoveddelen utskilles som inaktive metabolitter.

Eliminajson: Ca. 75% av ketobemidon og dets metabolitter gjenfinnes i urinen, ca. 2% i fæces. Plasmahalveringstid for ketobemidon er 3,3 timer (per rektum), mens halveringstid for den spasmolytiska komponenten er 3.8 timer (per rektum).

5.3. Prekliniske sikkerhetsdata

Ingen prekliniske data av sikkerhetsmessig betydning foreligger.

Ketobemidon har vært anvendt i smertebehandlingen siden begynnelsen av 1950-tallet.

6. FARMASØYTISKE OPPLYSNINGER

6.1. Fortegnelse over hjelpestoffer

Renset vann

Makrogol 400

Makrogol 300

6.2. Uforlikeligheter

Ikke relevant.

6.3. Holdbarhet

3 år.

6.4. Oppbevaringsbetingelser

Oppbevares i romtemperatur (15-25^oC).

6.5. Emballasje (type og innhold)

Aluminiums blisterpakning.

10 stk.

6.6. Spesielle forholdsregler for destruksjon og annen håndtering

Ikke anvendt legemiddel samt avfall bør destrueres i overensstemmelse med lokale krav.

7. INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSEN

Pfizer AS, Lysaker, Norge

8. MARKEDSFØRINGSTILLATELSESNUMMER (NUMRE)

3015

9. DATO FOR FØRSTE MARKEDSFØRINGSTILLATELSE / SISTE FORNYELSE

1955-03-25/2007-09-15

10. OPPDATERINGSDATO

14.04.2010