1. LEGEMIDLETS NAVN
LESTID ® 5 g pulver i dosepose
2. KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING
Colestipol. hydrochlorid. 5g.
For hjelpestoffer, se pkt 6.1
3. LEGEMIDDELFORM
Pulver i dosepose.
4. KLINISKE OPPLYSNINGER
4.1. Indikasjoner
Type II hyperlipoproteinemi .
4.2. Dosering og administrasjonsmåte
Voksne: 5-30 g daglig, fordelt på 1-4 doser.
Barn: 0,25-0,5g pr kg daglig, fordelt på 2-4 doser .
For å unngå obstipasjon bør behandlingen starte med lav dosering, 2,5g - 5 g/dag som gradvis økes til ønsket nivå. Passende metoder for måling av lipidprofiler, inkludert LDL-kolesterol og triglyserider anbefales, slik at optimale, og ikke for høye doser brukes for å oppnå ønsket terapeutisk effekt. Vurdering av den fulle effekten av en gitt dose vil først være oppnådd etter en måned. Blodlipider bør følges regelmessig , især hvis pasienten samtidig tar andre medisiner. Hvis den ønskede terapeutiske effekt ikke oppnås med anbefalte doser med Lestid med god compliance og akseptable bivirkninger, bør kombinasjonsterapi eller alternativ behandling vurderes.
For å unngå innhalasjon eller irritasjon i øsofagus skal dosepulveret alltid røres ut i100-150 ml væske før inntak, f.eks. vann, juice, yougurt, supper etc, men kan tas uavhengig av måltider.
4.3. Kontraindikasjoner
Hypersensitivitet for kolestipol. Fullstendig galleveisobstruksjon hvor galle ikke blir utskilt i tarmen.
4.4. Advarsler og forsiktighetsregler
Kolestipol må aldri tas i tørr form. Øsofagal spasme eller luftveisproblemer kan oppstå ved forsøk på å svelge tørt pulver.
Forsiktighet bør utvises ved behandling av pasienter med ulcerøs kolitt,divertikulitt, eller hemoroider. Før behandlingen institueres bør sykdommer som medfører økt blodkolesterol, slik som hypotyreose, diabetes mellitus, nefrotoksisk syndrom, dysproteinemi og obstruktiv leversykdom utredes og behandles.
Kan nedsette absorbsjonen av vitaminene A, D, E og K fra tarmen. Økt blødningstendens kan opptre hos pasienter som behandles med kolestipol over lengre tid.
Hos angina pectoris pasienter må man være spesielt oppmerksom på risikoen for obstipasjon.
4.5. Interaksjon med andre legemidler og andre former for interaksjon
Siden kolestipol er en basisk anionbytter kan den ha sterk affinitet til andre anioner enn gallesyrer og kan derfor interferere med gastrointestinal absorbsjon av sure farmaka. Pasienter anbefales å innta preparatet 1 time før eller 4 etter disse.
Kan nedsette absorbsjonen av propranolol, klortiazid, hydroklortiazid, tetracyclin, furosemid og penicillin G. Mulighet for binding til digoksin og digitoxin er tilstede.
Samtidig administrering av fenytoin, acetylsalisylsyre, tolbutamin, klofibrat eller perorale antikoagulantia påvirker ikke disses biologiske tilgjengelighet.
Følgende kombinasjoner med kolestipol kan kreve dosejustering: Pravastatin, tyroideahormoner.
Basiske anionebyttere som binder gallesyrer kan interferere med absorbsjonen av orale fosfattilskudd.
4.6. Graviditet og amming
Sikkerheten ved bruk under graviditet er ikke klarlagt da erfaring fra mennesker er utilstrekkelig. Dyrestudier er utilstrekkelige til å utrede eventuelle reproduksjonstoksiske effekter (se 5.3 Preklinikk). Preparatet skal ikke brukes under graviditet. Kolestipol skal bare brukes til fertile kvinner sammen med en adekvat metode for prevensjon.
Amming: Kolestipol passerer ikke over i morsmelken.
4.7. Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Legemidlet antas ikke å påvirke evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner.
4.8. Bivirkninger
Vanligst forkommende er mild og forbigående obstipasjon (ca.10%) som svarer på vanlig behandling. I enkelte tilfeller kan det være nødvendig å redusere eller avbryte behandling:
| Vanlige (> 1/100) : | GI: Forstoppelse , ubehag. |
| Mindre vanlige: | GI: Oppkast, kvalme, flatulens, diaré. |
Sjeldne (< 1/1000): | Hud: Urticaria, dermatitt. Lever: Forbigående lett stigning av ASAT, og ALAT og alkalin fosfatase i serum er sett, men relasjon til kolestipol er ukjent. |
4.9. Overdosering
Overdosering med kolestipol er ikke blitt rapportert. Obstruksjon av gastrointestinaltractus vil være hovedproblemet. Behandlingen vil bestemmes av lokalisasjonen og utstrekning av obstruksjonen.
5. FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER
5.1. Farmakodynamiske egenskaper
ATC-kode: C10A C02
Kolestipol er en høymolekylær basisk anionbytter (polymer av dietylentriamin og klorepoxipropan, med høy molekylvekt (600 000) som hindrer reabsorbsjon av gallesyre i tarmen. Uoppløselig i vann, og sterkt hygroskopisk, slik at den sveller i løsninger som inneholder vann. Kolestipol binder gallesyre i tarmen til et kompleks som utskilles fekalt. Den ikke-systemiske virkemåte resulterer i en kontinuerlig delvis fjerning av gallesyrer fra det enterohepatiske kretsløp, og utskillelsen av gallesyrer fekalt øker. Dette resulterer i økt oksidasjon av kolesterol til gallesyre og dermed et lavere kolesterolnivå i serum. Kolestipolbehandlingen gir en minskning av seruminn-holdet av totalkolesterol ved sen senkning av LDL. Serumnivåene av HDL og triglyserider ligger uforandret. Reduksjonen LDL nivået er doseavhengig.
5.2. Farmakokinetiske egenskaper
Absorpsjon: Absorberes ikke.
Eliminasjon: Via fæces.
5.3. Prekliniske sikkerhetsdata
Preklinisk dokumentsjon av sikkerhetsmessig betydning mangler.
6. FARMASØYTISKE OPPLYSNINGER
6.1. Fortegnelse over hjelpestoffer
1 dosepose 5g: Vannfri kolloidal silika 10 mg.
6.2. Uforlikeligheter
Ingen.
6.3. Holdbarhet
5 år.
6.4. Oppbevaringsbetingelser
Oppbevares ved høyst 25°C.
6.5. Emballasje (type og innhold)
Foliepakning bestående av et papir/aluminium/polyetylenlaminat.
6.6. Spesielle forholdsregler for destruksjon og annen håndtering
Ingen.Se pkt. 4.2. og 4.4.
7. INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSEN
Pfizer AS, Lysaker, Norge
8. MARKEDSFØRINGSTILLATELSESNUMMER (NUMRE)
6857 5G
9. DATO FOR FØRSTE MARKEDSFØRINGSTILLATELSE / SISTE FORNYELSE
30. 9. 1983/ 30.09. 2003
10. OPPDATERINGSDATO
10.12.2004