1. LEGEMIDLETS NAVN
Rhinocort® Turbuhaler® 100 mikrog/dose nesepulver
2. KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING
Budesonid 100 mikrog/dose
For hjelpestoffer se pkt. 6.1.
3. LEGEMIDDELFORM
Nesepulver
4. KLINISKE OPPLYSNINGER
4.1. Indikasjoner
Allergisk og vasomotorisk rhinitt. Symptomatisk behandling av nesepolypper.
4.2. Dosering og administrasjonsmåte
Behandling av sesongbetont rhinitt bør startes før pollensesongen begynner. Individuell dosering og nedtrapping til lavest mulig effektiv dose. Nesepulver: 100 µg/dose: 2 doser i hvert nesebor om morgenen. Når bedring inntrer, vanligvis innen 1-2 uker, kan dosen forsøksvis reduseres til 1 dose i hvert nesebor. Symptomatisk behandling av nesepolypper: 1 dose i hvert nesebor morgen og kveld. Hvis nesen er svært tett, kan det være nødvendig å benytte et slimhinneavsvellende middel de første dagene. Hver dose klargjøres ved å vri doseskiven (den fargede delen) helt til den ene siden og så tilbake til utgangspunktet (til det høres et klikk). Når man dreier frem dosen skal Turbuhaler holdes loddrett. Pasienten vil ikke kjenne smak eller lukt eller på noen annen måte merke legemidlet, da mengden av dette i en dose er meget liten.
4.3. Kontraindikasjoner
Ingen.
4.4. Advarsler og forsiktighetsregler
Bruk av meget høye doser budesonid eller behandling over lang tid kan føre til symptomer på hyperkortisisme, og kan også føre til suppresjon av HPA-funksjonen. Nedsatt leverfunksjon kan påvirke utskillelsen av kortikosteroider. Etter oral bruk av budesonid gir svekket leverfunksjon økt eksponering. Dette anses imidlertid av begrenset betydning for Rhinocort Turbuhaler, da nasal inhalasjon medfører mindre systemisk tilgjengelighet av budesonid. Forsiktighet må utvises hos pasienter som lider av ofte tilbakevendende neseblødning, da kortikosteroider har en hemmende effekt på sårtilhelingen. Ved kraftig neseblødning bør ev. seponering av preparatet vurderes. Preparatet bør ikke gis til barn under 5 år. Ved kontinuerlig langtidsbehandling av barn bør disse følges opp regelmessig. Forsiktighet bør utvises hos pasienter som tidligere har brukt systemisk virkende kortikosteroider dersom hypofyse-binyrebarkfunksjonen kan antas å være påvirket. Likeledes bør forsiktighet utvises ved behandling av pasienter med nasale sopp- og virusinfeksjoner (f.eks. herpes).
4.5. Interaksjon med andre legemidler og andre former for interaksjon
Det er ikke observert interaksjon med andre legemidler som brukes ved rhinitt. Ketokonazol øker plasmanivået for budesonid gitt oralt. Omeprazol er vist ikke å påvirke kinetikken. Interaksjonspotensialet med pantoprazol og lansoprazol er ikke undersøkt.
4.6. Graviditet og amming
Graviditet: Prospektive epidemiologiske studier på 2200 graviditeter og klinisk bruk viser ikke økt risiko for medfødte misdannelser hos barn hvis mor har brukt budesonid til inhalasjon eller intranasalt tidlig i svangerskapet.Kortikosteroider er teratogene i dyreforsøk (se 5.3 Preklinikk). Relevansen av dette for mennesker er usikker, da det hittil ikke er påvist økt forekomst av misdannelser etter bruk av kortikosteroider i graviditeten. Etter systemisk langtidsbehandling av gravide med kortikosteroider er det blitt påvist redusert fødsels- og placentavekt. Det foreligger også en risiko for binyrebarksuppresjon hos det nyfødte barnet. Preparatet skal ikke brukes ved gravidtitet hvis ikke fordelen for mor oppveier en mulig risiko for foster.
Amming: Budesonid går over i morsmelk. Ved terapeutiske doser av Rhinocort er det imidlertid ikke forventet at barn som ammes vil påvirkes. Rhinocort kan brukes ved amming.
4.7. Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Legemidlet antas ikke å påvirke evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner
4.8. Bivirkninger
| Frekvens | Organklassesystem | Bivirkning |
| Vanlige ≥1/100 til <1/10 | Sykdommer i respirasjonsorganer, thorax og mediastinum | Blodig nesesekret og neseblødning Irritasjon i nesen |
| Mindre vanlige ≥1/1000 til <1/100 | Forstyrrelser i immunsystemet | Umiddelbare eller forsinkede hypersensitivitetsreaksjoner inkludert urtikaria, utslett, dermatitt, angioødem og pruritus |
| Svært sjeldne ≤1/10 000 | Sykdommer i respirasjonsorganer, thorax og mediastinum Forstyrrelser i immunsystemet | Slimhinneulcerasjon Neseseptumperforasjon Anafylaktisk reaksjon |
4.9. Overdosering
λIkke aktuelt
5. FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER
5.1. Farmakodynamiske egenskaper
ATC-kode.: R01A D05
Budesonid i form av nesepulver er et glukokortikosteroid med uttalt lokal antiinflammatorisk effekt. Derved reduseres risikoen for systemiske bivirkninger. Symptomlindring kan oppleves umiddelbart, mens optimal effekt oppnås etter noen dagers regelmessig bruk. Pasienten bør informeres om dette. Ved de anbefalte doser til pasienter med allergisk rhinitt har det hos enkelte vært observert forandringer i basale plasmakortisolnivåer og etter ACTH-stimulering. Men disse har ikke vært ansett som klinisk relevante. Ved korttids administrering av Rhinocort til friske frivillige er det observert doserelatert suppresjon av kortisol i plasma og urin.
5.2. Farmakokinetiske egenskaper
Kinetikken er lineær ved terapeutiske doser.
Absorpsjon: Biotilgjengelighet i forhold til oppmålt dose er 22%. Maksimal plasmakonsentrasjon etter intranasal administrering av 800 µg budesonid er 1,1 nmol/L og nås innen 25 min. Distribusjonsvolum: ca. 3 L/kg. Proteinbinding: ca. 85-90%. Metabolisme: Ca. 90% av absorbert budesonid omdannes i leveren (first pass) til metabolitter med lav glukokortikoid aktivitet. Hovedmetabolittenes (6beta-hydroksibudesonid og 16alfa-hydroksiprednisolon) glukokortikoide effekt er mindre enn 1% av effekten av budesonid. Budesonid gjennomgår ingen metabolsk inaktivering lokalt i nesen. Eliminasjon: Metabolittene utskilles uendret eller i konjugert form hovedsakelig via nyrene. Uforandret budesonid er ikke gjenfunnet i urin. Budesonid har høy systemisk clearance (ca. 1,2 L/min) og halveringstiden etter i.v. administrering er ca. 2-3 timer.
5.3. Prekliniske sikkerhetsdata
I toksikologiske studier er det observert klasseeffekter typiske for potente kortikosteroider.
6. FARMASØYTISKE OPPLYSNINGER
6.1. Fortegnelse over hjelpestoffer
Ingen hjelpestoffer.
6.2. Uforlikeligheter
Ikke aktuelt.
6.3. Holdbarhet
2 år.
6.4. Oppbevaringsbetingelser
Oppbevares ved høyst 25 ºC.
6.5. Emballasje (type og innhold)
Plastadapter til nese 200 doser og 400 doser (2 x 200doser).
6.6. Spesielle forholdsregler for destruksjon og annen håndtering
Ikke aktuelt.
7. INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSEN
AstraZeneca AS, Postboks 6050, Etterstad, 0601 OSLO
8. MARKEDSFØRINGSTILLATELSESNUMMER (NUMRE)
00/7831
9. DATO FOR FØRSTE MARKEDSFØRINGSTILLATELSE / SISTE FORNYELSE
Første gang 17.02.93
Siste gang: 17.02.08
10. OPPDATERINGSDATO
27.10.2009