1. LEGEMIDLETS NAVN

Rhinocort 32 mikrog/dose nesespray

Rhinocort 64 mikrog/dose nesespray

2. KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING

Budesonid 32 mikrog/dose og 64 mikrog/dose

For fullstendig liste over hjelpestoffer se pkt. 6.1.

3. LEGEMIDDELFORM

Nesespray

4. KLINISKE OPPLYSNINGER

4.1. Indikasjoner

Allergisk og vasomotorisk rhinitt. Symptomatisk behandling av nesepolypper.

4.2. Dosering og administrasjonsmåte

Behandling av sesongbetont rhinitt bør startes før pollensesongen begynner. Symptomlindring kan oppleves umiddelbart, men optimal effekt oppnås etter noen dager regelmessig bruk. Pasienten bør informeres om dette. Individuell dosering. Rhinitt: Anbefalt initialdosering er 128 µg (2 spraydoser à 64 µg)i hvert nesebor en gang daglig (om morgenen) eller 1 spraydose à 64 µg i hvert nesebor morgen og kveld. Anbefalt vedlikeholdsdosering etter at ønsket effekt er oppnådd (vanligvis innen 1-2 uker): lavest mulig effektiv dose; for noen pasienter vil 32 µg i hvert nesebor om morgenen være tilstrekkelig. Symptomatisk behandling av nesepolypper: Anbefalt dosering er 128 µg, dvs. 1 spraydoser à 64 µg i hvert nesebor eller 2 spraydoser à 32 µg i hvert nesebor 2 ganger daglig (morgen og kveld). Hvis nesen er svært tett kan det være nødvendig å benytte et slimhinneavsvellende middel de første dagene.

4.3. Kontraindikasjoner

Ingen

4.4. Advarsler og forsiktighetsregler

Bruk av meget høye doser budesonid eller behanding over lang tid kan føre til symptomer på hyperkortisisme, og kan også føre til suppresjon av HPA-funksjonen. Nedsatt leverfunksjon kan påvirke utskillelsen av kortikosteroider. Etter oral bruk av budesonid gir svekket leverfunksjon økt eksponering. Dette anses imidlertid av begrenset betydning for Rhinocort nesespray, da nasal inhalasjon medfører mindre systemisk tilgjengelighet av budesonid. Forsiktighet må utvises hos pasienter som lider av ofte tilbakevendende neseblødning, da kortikosteroider har en hemmende effekt på sårtilhelingen. Ved kraftig neseblødning bør ev. seponering av preparatet vurderes. Preparatet bør ikke gis til barn under 5 år. Langtidseffekten hos barn er ikke fullt ut kjent. Ved kontinuerlig langtidsbehandling av barn bør nytten av behandlingen veies mot eventuell risiko for veksthemming.Forsiktighet bør utvises hos pasienter som tidligere har brukt systemisk virkende kortikosteroider dersom hypofyse-binyrebarkfunksjonen kan antas å være påvirket. Likeledes bør forsiktighet utvises ved behandling av pasienter med nasale sopp- og virusinfeksjoner (f.eks. herpes).

4.5. Interaksjon med andre legemidler og andre former for interaksjon

Det er ikke observert interaksjon med andre legemidler som brukes ved rhinitt. Ketokonazol øker plasmanivået for budesonid gitt oralt. Omeprazol er vist ikke å påvirke kinetikken. Interaksjonspotensialtet med pantoprazol og lansoprazol er ikke undersøkt.

4.6. Graviditet og amming

Graviditet: Prospektive epidemiologiske studier på 2200 graviditeter og klinisk bruk viser ikke økt risiko for medfødte misdannelser hos barn hvis mor har brukt budesonid til inhalasjon eller intranasalt tidlig i svangerskapet. Kortikosteroider er teratogene i dyreforsøk (se 5.3 Preklinikk). Relevansen av dette for mennesker er usikker, da det hittil ikke er påvist økt forekomst av misdannelser etter bruk av kortikosteroider i graviditeten. Etter systemisk langtidsbehandling av gravide med kortikosteroider er det blitt påvist redusert fødsels- og placentavekt. Det foreligger også en risiko for binyrebarksuppresjon hos det nyfødte barnet. Preparatet skal ikke brukes ved gravidtitet hvis ikke fordelen for mor oppveier en mulig risiko for foster.

Amming: Budesonid går over i morsmelk. Ved terapeutiske doser av Rhinocort er det imidlertid ikke forventet at barn som ammes vil påvirkes. Rhinocort kan brukes ved amming.

4.7. Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner

Legemidlet antas ikke å påvirke evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner.

4.8. Bivirkninger

4.9. Overdosering

Langvarig overdosering kan gi suppresjon av binyrebarken.

5. FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER

5.1. Farmakodynamiske egenskaper

ATC-KODE: R01A D05

Budesonid i form av nesespray er et glukokortikosteroid med uttalt lokal antiinflammatorisk effekt. Derved reduseres risikoen for systemiske bivirkninger. Symptomlindring kan oppleves umiddelbart, mens optimal effekt oppnås etter noen dagers regelmessig bruk. Pasienten bør informeres om dette. Rhinocort nesespray er i to kliniske studier vist å gi bedring av nasale symptomer (vs. placebo) innen 10 timer etter første dose hos pasienter med kronisk eller sesongbetont allergisk rhinitt.  Ved de anbefalte doser til pasienter med allergisk rhinitt har det hos enkelte vært observert forandringer i basale plasmakortisolnivåer og etter ACTH-stimulering. Men disse har ikke vært ansett som klinisk relevante. Ved korttids administrering av Rhinocort til friske frivillige er det observert doserelatert suppresjon av kortisol i plasma og urin.

5.2. Farmakokinetiske egenskaper

Kinetikken er lineær ved terapeutiske doser. Aborpsjon: Biotilgjengelighet i forhold til oppmålt dose er 33%. Etter applisering av budesonid i form av oppløsning direkte på neseslimhinnen, er hele dosen systemisk tilgjengelig; dvs. det skjer ingen metabolisering av budesonid lokalt i nesen. Maksimal plasmakonsentrasjon etter intranasal administrering av 256 µg budesonid er 0,64 nmol/L nås innen 45 min. Arealet under kurven (AUC) etter administrering av 256 µg budesonid som nesespray er 2,7 nmol*time/L hos voksne og 5,5 nmol*time/L hos barn, noe som indikerer høyere systemeksponering hos barn. Distribusjonsvolum: ca. 3 L/kg. Proteinbinding: ca. 85-90%. Metabolisme: Ca. 90% av absorbert budesonid metaboliseres i leveren (first pass). til metabolitter med lav glukokortikoid aktivitet. Hovedmetabolittenes (6β-hydroksibudesonid og 16α-hydroksiprednisolon) glukokortikoide effekt er mindre enn 1% av effekten av budesonid. Eliminasjon: Metabolittene utskilles uendret eller i konjugert form hovedsakelig via nyrene. Uforandret budesonid er ikke gjenfunnet i urin. Budesonid har høy systemisk clearance (ca. 1,2 L/min.) og halveringstiden etter i.v. administrering er ca. 2-3 timer.

5.3. Prekliniske sikkerhetsdata

I toksikologiske studier er det observert klasseeffekter typiske for potente kortikosteroider.

6. FARMASØYTISKE OPPLYSNINGER

6.1. Fortegnelse over hjelpestoffer

Mikrokrystallinsk cellulose, karmellosenatrium, vannfri glukose, polysorbat 80, dinatriumedetat, kaliumsorbat, fortynnet saltsyre, renset vann.

6.2. Uforlikeligheter

Ikke aktuelt

6.3. Holdbarhet

2 år.

6.4. Oppbevaringsbetingelser

Oppbevares ved høyst 25 ºC.

6.5. Emballasje (type og innhold)

For 32 mikrog/dose. Glassbeholder av mørkt glass med dosepumpe. 50 doser, 120 doser, 200 doser og 600 doser.

For 64 mikrog/dose: Glassbeholder av mørkt glass med dosepumpe. 50 doser, 100 doser, 120 doser, 200 doser, 300 doser og 360 (3 x 120 doser) doser.

Ikke alle pakningsstørrelser markedsføres.

6.6. Spesielle forholdsregler for destruksjon og annen håndtering

Ikke aktuelt

7. INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSEN

AstraZeneca AS, Postboks 6050, Etterstad, 0601 OSLO

8. MARKEDSFØRINGSTILLATELSESNUMMER (NUMRE)

32 mikrog/dose: 96-1679

64 mikrog/dose: 96-1680

9. DATO FOR FØRSTE MARKEDSFØRINGSTILLATELSE / SISTE FORNYELSE

For begge styrkene:

Første gang         03.04.1998

Siste gang:          03.04.2008

10. OPPDATERINGSDATO

27.08.2010