1. LEGEMIDLETS NAVN
Medrol 4 mg tabletter
Medrol 16 mg tabletter
2. KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING
Methylprednisolon 4 mg, resp. 16 mg.
For fullstendig liste over hjelpestoffer se pkt. 6.1.
3. LEGEMIDDELFORM
Tabletter.
4. KLINISKE OPPLYSNINGER
4.1. Indikasjoner
Primært til behandling av akutte lidelser hvor antiinflammatorisk og immunosuppressiv effekt tilsiktes. Allergiske og reumatoide tilstander. Også ved visse kollagenoser og visse hud-, øye-, gastrointestinale-, respiratoriske-, hematologiske- og neoplastiske sykdommer. Enkelte ødematøse tilstander.
4.2. Dosering og administrasjonsmåte
Initialdosen kan variere avhengig av sykdommen som behandles og pasientens respons. Initialdosen bør tilpasses inntil man får en tilfredsstillende respons. Hvis en ikke oppnår tilfredsstillende klinisk respons etter en viss tid bør pasienten overføres til annen passende terapi. Ved enkelte sykdommer kan man med fordel gi vedlikeholdsdosen som dobbelt dagsdose udelt en gang annen hver dag om morgenen.
Reumatiske lidelser: Initialt: 4-16 mg. Vedlikeholdsdose:4-12 mg.
Allergiske lidelser: Initialt: 12- 40 mg. Vedlikeholdsdose: 4-16 mg.
Doseringen bør ofte økes før, under og etter stressituasjoner. Pasienten bør informeres om at dosen bør økes ved feber. Reduksjon av døgndosen bør skje trinnvis, ikke mer enn 2-4 mg hver 3.-7.nde dag til lavest mulig vedlikeholdsdose oppnås, eller til terapien helt kan seponeres.
Doseringen trenger ingen tilpasning ved nyresvikt.
4.3. Kontraindikasjoner
Systemiske soppinfeksjoner. Kjent allergi mot innholdsstoffene.
Pasienter som nylig har blitt vaksinert med levende virus.
4.4. Advarsler og forsiktighetsregler
Kan undertrykke binyrebarkfunksjonen og medføre fare for insuffisiens ved for rask seponering, spesielt etter langtidsbehandling. Ved stress kan dette føre til livstruende situasjoner, og seponering bør bare forekomme etter forutgående reduksjon av dosen.
Tilskudd av kortikosteroid bør gis pasienter som er i en stress-situsjon pga. operasjon, traume eller infeksjon. Kan maskere enkelte tegn på infeksjon, og nye infeksjoner kan oppstå under bruk. Pasientene bør derfor observeres nøye og antibakteriell behandling innsettes hvis infeksjoner oppstår. Bruk ved aktiv tuberkulose bør begrenses til livstruende tilstander der det gis sammen med spesifikke tuberkulosemidler. Hvis kortikosteroider er indisert ved samtidig latent tuberkulose eller tuberkulinreaktivitet, bør pasienten følges opp mht. residiv. Ved langtidsbehandling bør kjemoprofylakse gis. Pasienter under behandling med kortikosteroider bør ikke vaksineres mot kopper. Andre vaksinasjoner bør heller ikke foretas pga. mulige neurologiske komplikasjoner og manglende antistoffsvar. Kortikosteroider bør brukes med forsiktighet hos pasienter med okulær Herpes simplex pga. mulig corneaperfursjon. Psykiske forandringer kan opptre, varierende fra eufori eller søvnløshet til alvorlige depresjoner og psykoser. Bør brukes med forsiktighet ved uspesifikk ulcerøs kolitt, om det finnes risiko for perforasjon, abscess eller annen pyogen infeksjon. Brukes også med forsiktighet ved divertikulitt, friske tarmanastomoser, aktiv eller latent ulcus pepticum, nyreinsuffisiens, hypertensjon, hjertesvikt, diabetes mellitus, Cushings syndrom, osteoporose eller myasthenia gravis, samt til barn. Bør ved sjokkbehandling gis i tillegg til annen behandling (korreksjon av væske- og elektrolytt balansen, antibiotika o.l.)
Pasienter med sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, en spesiell form for hereditær laktasemangel (Lapp lactase deficiency) eller glukose-galaktose malabsorpsjon bør ikke ta dette legemidlet.
Påvirkning av mannlig og kvinnelig fertilitet: Se pkt. 4.6 Graviditet og amming.
4.5. Interaksjon med andre legemidler og andre former for interaksjon
Følgende kombinasjoner med Medrol kan kreve dosejustering:
Cyklosporin, erytromycin, fenobarbital, fenytoin, karbamazepin, ketokonazol metotrexat, og cyclofosfamid og rifampicin.
Kramper har blitt sett ved samtidig bruk av metyl prednisolon og cyklosporin.
Metylprednisolon kan øke clearance av kronisk høydose acetylsalicylsyre.
Acetylsalisylsyre bør brukes med forsiktighet sammen med kortikosteroider hos pasienter som har hypoprothrombin.
Effekten av metylprednisolon på orale antikoagulantia er variabel. Rapporter viser økte såvel som reduserte nivåer av antikoagulantia når det gis sammen med kortikosteroider. Koagulasjonsparametere bør derfor monitoreres for å oppnå ønsket antikoagulant-effekt.
4.6. Graviditet og amming
Påvirkning av fertilitet: Kvinner: Behandling med kortikosteroider kan føre til menstruasjonsforstyrrelser og amenorré. Menn: Langvarig kortikosteroidterapi kan hemme spermatogenesen (redusert produksjon, samt nedsatt motilitet av sædcellene).
Graviditet: Dyrestudier har vist reproduksjonstoksiske effekter (se pkt. 5.3). Risiko for mennesker er ukjent, men hittil er det ikke påvist økt forekomst av misdannelser etter bruk av kortikosteroider i svangerskapet. Etter langtidsbehandling av gravide med kortikosteroider er det imidlertid blitt påvist redusert fødsel- og placentavekt. Dessuten er det risiko for binyrebarksuppresjon hos det nyfødte barnet. Preparatet kan bare benyttes under graviditet dersom fordelen for mor og barn oppveier risiko for barnet.
Amming: Metylprednisolon går over i morsmelk. Risiko for å påvirke barnet er tilstede ved bruk av terapeutiske doser. Amming frarådes.
4.7. Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Legemidlet har ingen eller ubetydelig påvirkning på evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner.
4.8. Bivirkninger
Svært vanlige (>1/10)
Vanlige (>1/100,<!/10)
Mindre vanlige (>1/1000,<1/100)
Sjeldne (<1/1000)
| MEDDRA system organklasse | Bivirkninger |
| Sykdommer i blod og lymfatiske organer |
| Mindre vanlige: | Økt koagulasjonstendens kan gi trombosekomplikasjoner |
| | |
| Endokrine sykdommer |
| Vanlige: | Hemming av endogen ACTH- og kortisolutskillelse, Cushing-lignende symptombilde, tilveksthemming hos barn, osteoporose, muskel- og hudatrofi med redusert sårtilhelning, akne, stria, ekkymose, binyrebarkatrofi, menstruasjonsforstyrrelser, vektøkning, hyperglykemi, glukoseri. Diabetes mellitus kan forverres og latent diabetes bli manifest, økt behov for insulin eller perorale blodsenkende medisiner hos diabetikere.
Infeksjonsforsvaret hemmes, infeksjoner, f.eks. tuberkulose, kan aktiveres. |
| | |
| Psykiatriske lidelser |
| Mindre vanlige: | Psykiske forstyrrelser kan aktiveres. |
| | |
| Nevrologiske sykdommer |
| Sjeldne: | Benign intrakraniell hypertensjon (pseudotumor cerebri) |
| | |
| Øyesykdommer |
| Mindre vanlige: | Glaukom, bakre subkapsulære katarakter, økt intraokulært trykk. |
| | |
| Karsykdommer |
| Mindre vanlige: | Hypertensjon |
| | |
| Sykdommer i nyre og urinveier |
| Vanlige: | Hypokalemi, natriumretensjon med påfølgende ødem. |
| | |
| Undersøkelser: | Økning i alanin transaminase (ALAT), aspartat transaminase (ASAT) og alkaliskfosfatase har vært sett etter kortikosteroidbehandling. Disse endringene er vanligvis små, ikke assosiert med noe klinisk syndrom og er reversibelt ved seponering |
4.9. Overdosering
Frekvente gjenntatte doser (daglig eller flere ganger pr uke) over en lenger periode kan resultere i en Cushingoid tilstand.
Bradyarytmier er observert etter i.v. administrering av store doser metylprednisolon.
5. FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER
5.1. Farmakodynamiske egenskaper
Farmakoterapeutisk gruppe: Syntetisk glukokortikoid med anti-inflammatorisk og immunosuppressiv effekt. ATC-kode H02A B04. Har 20 % større antiinflammatorisk effekt enn prednisolon og 5 ganger hydrokortisonets glukokortikoide effekt. Samtidig er den mineralkortikoide( saltretinerende) effekten minimal. Virkningsmekanisme: Stimulerer sannsynligvis transkripsjonen dvs. dannelsen av mRNA kodet av DNA. Påvirker dannelsen av cellefunksjonsregulerende proteiner med resulterende katabolsk effekt i muskel, hud, lymfe, fett og bindevev, anabolsk effekt i lever.
5.2. Farmakokinetiske egenskaper
Absorpsjon:Den biologiske tilgjengeligheten av metylprednisolon er ca. 80 %. Maksimal plasmakonsentrasjon oppnås etter 1-2 timer. Varigheten av den biologiske effekten er ca.1 1/2døgn. Halveringstid: Ca. 2,4-4 timer. Metabolisme: I lever, hovedmetabolittene er 20-beta- hydroksy-6-alfa- metylprednison og 20-beta-hydroksy-6-alfa-metylprednison.Eliminasjon:Hovedsaklig i urinen som frie og konjugerte metabolitter. Noe også gjennom fæces og galle.
5.3. Prekliniske sikkerhetsdata
Skadelige effekter er ikke observert i kliniske studier, men følgende effekter er sett hos dyr etter eksponeringsnivåer tilsvarende kliniske eksponeringsnivåer og er av mulig klinisk betydning:
Tilstrekkelige data mangler for å bedømme om metylprednisolon har mutagene eller karsinogene egenskaper.
6. FARMASØYTISKE OPPLYSNINGER
6.1. Fortegnelse over hjelpestoffer
En tablett innholder:
| Styrke: 4 mg | Styrke: 16 mg |
Laktose 80,0mg Maisstivelse Maisstivelse, EP tørket Sakkarose 1,5 mg Kalsiumstearat | Laktose 159,0mg Maisstivelse Parafin, flytende Sakkarose 2,8 mg Kalsiumstearat |
6.2. Uforlikeligheter
Ikke relevant.
6.3. Holdbarhet
5 år.
6.4. Oppbevaringsbetingelser
Oppbevares ved høyst 25° C.
6.5. Emballasje (type og innhold)
4 mg: 100 stk., Plastboks
16 mg: 50 stk., Glass
6.6. Spesielle forholdsregler for destruksjon og annen håndtering
Ikke anvendt legemiddel samt avfall bør destrueres i overensstemmelse med lokale krav.
7. INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSEN
Pfizer AS, Lysaker, Norge
8. MARKEDSFØRINGSTILLATELSESNUMMER (NUMRE)
4 mg 6325 16 mg 6488
9. DATO FOR FØRSTE MARKEDSFØRINGSTILLATELSE / SISTE FORNYELSE
4 mg : 1978-05-08 / 2006-01-28
16 mg: 1979-10-04 / 2006-01-28
10. OPPDATERINGSDATO
24.03.2006