1. LEGEMIDLETS NAVN

Xyloproct®

2. KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING

1 stikkpille inneholder: Lidokain 60 mg, hydrokortisonacetat 5 mg

3. LEGEMIDDELFORM

Stikkpiller, hvite/gulhvite

4. KLINISKE OPPLYSNINGER

4.1. Indikasjoner

Hemorroider, analfissurer, proktitter, anorektaleksemer og analkløe.

4.2. Dosering og administrasjonsmåte

Stikkpiller: Innledningsvis 1-3 stikkpiller daglig, senere 1 stikkpille daglig ved behov.

4.3. Kontraindikasjoner

Overfølsomhet overfor noen av innholdsstoffene. Tuberkuløse prosesser i det aktuelle område. Kukopper, kopper, vannkopper, Herpes simplex.

4.4. Advarsler og forsiktighetsregler

Preparatet bør ikke brukes over lang tid og/eller i for høye doser.  Før langtidsbruk må mulighet for malignitet utelukkes.  Ved soppinfeksjon anbefales lokalvirkende antimykotika. 

Pasienter som samtidig behandles med antiarrytmika, klasse III, for eksempel amidarone bør utvise forsiktighet da effektene på hjertet kan være additive. Systemiske effekter av lidokain kan ikke utelukkes (se 4.5 interaksjon med andre legemidler og andre former for interaksjon).

Hvis irritasjon eller rektal blødning oppstår, må behandling med Xyloproct avbrytes og pasienten undersøkes nøye og eventuell annen terapi bør påbegynnes.

Feilbruk kan maskere eller forverre bakterie-, parasitt-, sopp eller virusinfeksjon.

4.5. Interaksjon med andre legemidler og andre former for interaksjon

Ved høye doser lidokain bør additiv systemisk toksisitet vurderes hvis pasienten samtidig behandles med andre lokalanestetika eller stoffer som er strukturelt like som lokalanestetika.

Spesifikke interaksjonsstudier med lidokain og antiarrytmika, klasse III, f.eks. amidarone, er ikke utført, men forsiktighet ved behandling av disse pasientene anbefales (se 4.4).

4.6. Graviditet og amming

Graviditet: Lang klinisk erfaring indikerer liten risiko for fosterskadelige effekter.

Amming: Lidokain og hydrokortisonacetat går over i morsmelk, men det er lite sannsynlig at barn som ammes påvirkes ved terapeutiske doser.

4.7. Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner

Legemidlet antas ikke å påvirke evnen til å kjøre bil og bruke maskiner.

4.8. Bivirkninger

Mindre vanlige(1/100-1/1000):

Hud:Hudatrofi, ofte irreversibel med tynn hud, telangiectasia, purpurea og stria

Rosacea lignende og perioral dermatitt, med og uten hudatrofi, kontaktallergi overfor lidokain eller hydrokortison.

Endokrine:Reboundeffekt, som kan forårsake avhengighet av steroider.

Forsinkelse av tilhelingsprosess.

Sjeldne(< 1/1000):

Allmenne:Allergiske reaksjoner, samt anafylaktisk sjokk.

4.9. Overdosering

Lidokain kan forårsake akutt systemisk effekt hvis høye systemiske nivåer nås som følge av hurtig absorpsjon eller overdosering.  Det er ikke meldt om toksiske effekter ved anbefalte doser av Xyloproct.

Symptomer på toksisitet/overdosering: Symptomer fra nervesystemet som eksitasjon og i alvorlige tilfelle, sentralnervøs og kardiovaskulær depresjon.

Behandling: Alvorlige nevrologiske symptomer (kramper, CNS-depresjon) må behandles symptomatisk ved respirasjonsstøtte og administrasjon av antikonvulsive legemidler.

5. FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER

5.1. Farmakodynamiske egenskaper

Farmakoterapeutisk gruppe: Antihemmoride middel. ATC-kode: C05A A01

Virkningsmekanisme: Xyloproct er en kombinasjon av lidokain og hydrokortison for analt bruk.  Lidokain er et lokalanestetikum som virker lokalbedøvende på det rektale vevet.  Hydrokortison er et mildt kortikosteroid med antiinflammatorisk aktivitet.

Farmakodynamiske effekter: Lidokain forårsaker, i likhet med andre anestetika, reversibel blokade av impulser langs nervefibre ved å beskytte indre bevegelse av natriumioner gjennom nervemembranen.  Lokalanestetika av amidtypen virker i natriumkanalene av nervemembranen.  Lokalanestetika kan også ha lignende effekter på eksitable membraner i hjernen og myokardium.  Hvis store doser legemiddel når den sytemiske sirkulasjonen raskt, vil symptomer på toksisitet oppstå, i vesentlig grad fra det sentralnervøse og kardiovaskulære systemet.

5.2. Farmakokinetiske egenskaper

Lidokain absorberes som følge av lokal administrasjon i mukøse vev,  absorbsjonsrate er avhengig av konsentrasjon og total dose administrert,  administrasjonssted, og varighet av eksponering. Generelt er absorbsjonsraten for lokalt absorbert lokalanestetika hurtigst som følge av intratrakeal og bronkial administrasjon.  Lidokain har også høy absorpsjon fra mage/tarmtraktus, men lite legemiddel når det systemiske kretsløp p.g.a. biotransformasjon i leveren.

Normalt er ca. 65% av lidokain bundet til plasmaproteiner. Amid-lokalanestetika er i hovedsak bundet til alfa-1-syre glykoprotein selv om de også er bundet til albumin.

Lidokain passerer blod/hjernebarrieren sannsynligvis ved passiv diffusjon.

Den vanlige eliminasjonsveien for lidokain er via levermetabolisme.  Biotransformasjon inkluderer oksidativ N-dealkylasjon, ring-hydroksylasjon, kløyving av amid- bindinger og konjugering. N-alkylasjon; en stor del av biotransformasjon skjer ved metabolisering til monoetylglycinxylidid og glycinxylidid.  Farmakologisk/toksikologisk virkning av disse metabolitter er lik, men er mindre potent enn lidokain.  Ca. 90% av administrert lidokain utskilles i form av ulike metabolitter, og mindre enn 10 % utskilles uomdannet.  Den primære metabolitten i urin er et konjungat av 4-hydroksi-2,6- dimetylanilin.

Mindre enn 50 % hydrokortison absorberes som følge av rektal absorpsjon.  Ved lokal administrering, spesielt med okkulsivt plaster eller ved skader i hud, kan tilstrekkelig kortikosteroid absorberes og gi systemisk effekt.  Kortikosteroider er bundet til plasmaproteiner i det systemiske kretsløpet, vanligvis til globulin og mindre til albumin.  Kun ubundet hydrokortison er farmakologisk virksomt eller metaboliseres.  Kortikosteroider metaboliseres vanligvis i leveren, men også i nyrer.  Utskilles via urin.

5.3. Prekliniske sikkerhetsdata

Hydrokortison er et kortikosteroid som påvirker fosterutviklingen hos drektige dyr.

6. FARMASØYTISKE OPPLYSNINGER

6.1. Fortegnelse over hjelpestoffer

Sinkoksid, aluminiumacetatpulver, hardfett (Witepsol W 25).

6.2. Uforlikeligheter

Ikke aktuelt.

6.3. Holdbarhet

30 måneder ved kald lagring (2-8 ° C), 2 måneder ved romtemperatur(25° C) hos forbruker.

6.4. Oppbevaringsbetingelser

Stikkpiller oppbevares i kjøleskap. Hos forbruker: kan oppbevares i romtemperatur(25° C)  i 2 måneder.  Unngå frost.

6.5. Emballasje (type og innhold)

Stikkpiller: Polypropylendekket aluminiumsfolie.

6.6. Spesielle forholdsregler for destruksjon og annen håndtering

Ingen.

7. INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSEN

AstraZeneca AS, Oslo

8. MARKEDSFØRINGSTILLATELSESNUMMER (NUMRE)

4976

9. DATO FOR FØRSTE MARKEDSFØRINGSTILLATELSE / SISTE FORNYELSE

08.04.64/03.06.04

10. OPPDATERINGSDATO

10.02.2005