1. LEGEMIDLETS NAVN

Ketorax 5 mg/ml injeksjonsvæske, oppløsning

2. KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING

Ketobemidonhydroklorid 5 mg/ml

For fullstendig liste over hjelpestoffer se pkt. 6.1.

3. LEGEMIDDELFORM

Injeksjonsvæske, oppløsning

4. KLINISKE OPPLYSNINGER

4.1. Indikasjoner

Sterke smerter.

4.2. Dosering og administrasjonsmåte

Doseres individuelt.

Sterke, akutte smerter (f.eks. postoperative smerter, gallesten, gallestensanfall, utbredte lesjoner): Intravenøs titrering med små doser svarende til 1-2,5 mg ketobemidon hvert 2.-5. minutt inntil pasienten er smertefri eller viser tegn på overdosering med respirasjonsdepresjon eller sterk sedasjon. Ny dose gis før residiv av smertene.  Alternativt kan 5-7,5 mg gis i.m. hver 4.-6. time. Kroniske smerter: (f.eks. cancersmerter samt visse former for non-maligne smerter hvor ingen annen effektiv behandling er mulig): Behandlingen individualiseres med hyppig dosejustering etter smerteintensitet, smertegenese og ev. toleranseutvikling. Det tilstrebes et fast doseringsintervall (på ca. 4 timer), som holder pasientene smertefrie. Det er behov for økning i dosen når den smertelindrende virkningen avtar i varighet. Eldre pasienter og pasienter med nedsatt lever- og nyrefunksjon skal initialt ha redusert dose. Profylaktisk antiobstipasjonsregime er nødvendig.

Obstetrisk analgesi (sterke smerter i utvidingsperioden): 5 mg ketobemidon i.m. når orificium er ca. 2-3 cm. Analgesien vare 2-3 timer. Preparatet skal ikke gis ved symptom på intrauterin asfyksi og straks før partus.

Premedikasjon: Gis i.m. ca. 30-60 minutter før narkosen.

4.3. Kontraindikasjoner

Alvorlige respirasjonsvansker.

Overfølsomhet ovenfor virkestoffene eller ovenfor et eller flere av hjelpestoffene.

Alkohol- og sovemiddelforgiftninger. Intrauterin asfyksi.

4.4. Advarsler og forsiktighetsregler

Narkotikum. Tilvenningsfare. Forsiktighet utvises ved respirasjonsvansker og hos pasienter med bronkialastma. Forsiktighet ved hodeskader og tilstander med forhøyet intrakranielt trykk. Stor forsiktighet ved samtidig bruk av MAO-hemmere og i 2 uker etter slik behandling.

Ved langtidsbruk ( >3 mnd) av analgetika med inntak annenhver dag eller oftere, kan hodepine utvikles eller forverres. Hodepine utløst av overforbruk av analgetika (MOH-medication-overuse headache) bør ikke behandles med doseøkning. I slike tilfeller bør bruken av analgetika seponeres i samråd med lege.

Sikkerhet og effekt er ikke tilfredsstillende dokumentert ved titrering til høyere døgndoser enn 30-40 mg parenteralt.

4.5. Interaksjon med andre legemidler og andre former for interaksjon

For opioider dominerer interaksjonseffekter relatert til sentralnervesystemet, ev. med respiratoriske og sirkulatoriske konsekvenser.

Barbiturater og alkohol kan potensere den respirasjonsdepressive effekten. Opioider kan redusere absorpsjonen av mange legemidler som gis oralt p.g.a nedsatt tarmmotilitet. Pentazocin og buprenorfin som selv er narkotiske analgetika, kan av og til ha antagonistisk effekt overfor de andre i gruppen.

4.6. Graviditet og amming

Graviditet: Ketobemidon skal ikke brukes i andre fødselsfase og ved for tidlig nedkomst fordi det kan gi neonatal respirasjonsdepresjon hos barnet. Siste to til tre timer før forventet fødsel skal preparatet bare brukes hvis fordelen oppveier en mulig risiko. Ved langvarig behandling av moren ved graviditet er det sett neonatal abstinens som kramper, irritabilitet, brekninger og økt dødelighet.

Amming: Det er ukjent hvor mye av ketobemidon som går over i morsmelk. Det er mulig at barn som ammes kan påvirkes. Preparatet bør ikke brukes under amming.

4.7. Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner

Legemidlet påvirker evnen til å kjøre bil og betjene maskiner.

4.8. Bivirkninger

4.9. Overdosering

Symptomer: Svimmelhet, kvalme og døsighet stigende til koma. Respirasjonsdepresjon.

Behandling: Symptomatisk.

Antidot: Nalokson.

5. FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER

5.1. Farmakodynamiske egenskaper

Farmakoterapeutisk gruppe: Opioidanalgetikum

ATC-kode: N02A B01.

Virkningsmekanisme: Opioidreseptor-agonist

Farmakodynamiske effekter: Analgetiske, respirasjonsdepressive, sedative og sentralnervøse effekter.

5.2. Farmakokinetiske egenskaper

Absorpsjon: Absorberes lett fra mave-tarmkanalen. Biotilgjengeligheten av ketobemidon er ca. 35% varierende fra 20% til 60%. Den analgetiske effekten er kraftig, tilsvarende morfin og inntrer etter 10-30 minutter og varer 3-5 timer.

Biotransformasjon: Betydelig første passage-metabolisme i leveren. Hoveddelen utskilles som inaktive metabolitter.

Eliminajson: Ca. 75% av ketobemidon og dets metabolitter gjenfinnes i urinen, ca. 2% i fæces. Plasmahalveringstiden for ketobemidon er 2-3 timer.

5.3. Prekliniske sikkerhetsdata

Ingen prekliniske data av sikkerhetsmessig betydning foreligger.

6. FARMASØYTISKE OPPLYSNINGER

6.1. Fortegnelse over hjelpestoffer

Ampuller

Natriumklorid

Saltsyre, konsentrert

Vann til injeksjonsvæsker

6.2. Uforlikeligheter

Må ikke blandes med andre injeksjonsvæsker.

Kan tilblandes isotoniske væsker: Natriumklorid, glukose.

6.3. Holdbarhet

3 år.

6.4. Oppbevaringsbetingelser

Romtemperatur (15-25^oC).

6.5. Emballasje (type og innhold)

Ampuller: 5 x 1 ml, 5 x 5 x 1ml

6.6. Spesielle forholdsregler for destruksjon og annen håndtering

Ikke anvendt legemiddel samt avfall bør destrueres i overensstemmelse med lokale krav.

7. INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSEN

Pfizer AS, Lysaker, Norge

8. MARKEDSFØRINGSTILLATELSESNUMMER (NUMRE)

94-271

9. DATO FOR FØRSTE MARKEDSFØRINGSTILLATELSE / SISTE FORNYELSE

1996-01-03 / 2002-09-15

10. OPPDATERINGSDATO

05.12.2006