1. LEGEMIDLETS NAVN
Bambec® 10mg tablett
2. KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING
Hver tablett inneholder: Bambuterolhydroklorid 10 mg
For hjelpestoffer se pkt. 6.1.
3. LEGEMIDDELFORM
Tabletter
4. KLINISKE OPPLYSNINGER
4.1. Indikasjoner
Bronkospasme ved bronkialastma, kronisk bronkitt, emfysem og andre lungesykdommer, hvor bronkokonstriksjon er en kompliserende faktor.
4.2. Dosering og administrasjonsmåte
Individuell. Doseres en gang i døgnet, om kvelden, rett før sengetid.
Voksne over 16 år: Anbefalt initialdose er 10 mg. Etter 1-2 uker økes dosen om nødvendig til 20 mg. Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon (kreatinin clearance ≤50 ml/min.) er anbefalt initialdose 5 mg.
4.3. Kontraindikasjoner
Overfølsomhet overfor terbutalin eller noen av innholdsstoffene.
4.4. Advarsler og forsiktighetsregler
Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon(kreatinin clearance ≤50 ml/min) bør initialdosen halveres, da terbutalin utskilles vesentlig via nyrene. Hos pasienter med leverchirrose, og sannsynligvis også hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon, må doseringen individualiseres, da pasientene kan ha nedsatt evne til å metabolisere bambuterol til terbutalin. Pasienter med nedsatt leverfunksjon bør derfor gis den aktive metabolitt, terbutalin(Bricanyl). Som for øvrige β2-agonister bør det utvises forsiktighet hos pasienter med tyreotoksikose og hos pasienter med alvorlige kardiovaskulære forstyrrelser, slik som ischemisk hjertesykdom, tachyarrytmier eller alvorlig hjertesvikt. Hos pasienter med diabetes anbefales hyppigere blodglukosetest ved oppstart av bambuterolbehandlingen, da β2-agonister har hyperglykemiske effekter. Potensiell alvorlig hypokalemi kan oppstå som følge av behandling med β2-agonister.
Spesielle forsiktighet bør utvises ved akutt alvorlig astma da risikoen kan øke ved hypoksi. Hypokalemi kan potenseres ved samtidig annen behandling med xantinderivat, steroider og diuretika og ved hypoksi. Serumkaliumnivåene bør derfor kontrolleres hos risikopasienter, særlig ved behandling av alvorlig astma med høye doser Bambec.
4.5. Interaksjon med andre legemidler og andre former for interaksjon
Bambuterol kan forlenge den muskelrelakserende effekten av suxameton (succinylkolin) fordi plasmakolinesterase, som inaktiverer suxameton, delvis hemmes av bambuterol. Hemmingen er imidlertid doseavhengig og fullstendig reversibel. Man kan ikke utelukke tilsvarende effekt ved bruk av bambuterol i kombinasjon med andre muskelrelakserende midler som metaboliserer ved plasmakolinesterase.
Beta-reseptorblokkere (inkludert øyedråper), spesielt de non-selektive, kan helt eller delvis hemme effekten av betastimulatorer.
Hypokalemi kan oppstå som følge av β2-agonist behandling og kan potenseres ved samtidig behandling med xantinderivater, steroider og diuretika.(Se forsiktighetsregler).
4.6. Graviditet og amming
Graviditet: Forbigående hypoglykemi er rapportert hos nyfødte premature etter beta2-agonist behandling av moren. Økning av fosterets hjertefrekvens er påvist ved iv administrasjon av beta2-stimulatorer i behandling av premature rier. Bambuterol i store doser kan hemme uteruskontraksjonen hos fødende. Dyrestudier med høye doser har vist at beta2- agonist har gitt typiske klasse-effekter hos fosteret (forlenget drektighet, ganespalte, forsinket forbeining). Lang klinisk erfaring ved bruk av beta2-agonister har ikke gitt holdepunkter for at dette har klinisk betydning ved terapeutiske doser. Preparatet brukes ved graviditet hvis fordelen oppveier mulig risiko.
Amming: Det er ukjent hvor mye av bambuterol som går over i morsmelk. Terbutalin går over i morsmelk i samme konsentrasjon som i plasma. Det er lite sannsynlig at barn som ammes kan påvirkes ved terapeutiske doser.
4.7. Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Bambec påvirker ikke evnen til å kjøre bil eller bruke farlige maskiner.
4.8. Bivirkninger
Vanligst er tremor, hodepine, kvalme, toniske muskelkramper, takykardi og palpitasjoner. Bivirkningene er doseavhengige og som regel forbigående(1-2 uker).
Som for alle beta2-agonister finnes det sjeldne rapporter på arrytmier, atrieflimmer og ekstrasystoler. Urtikaria og eksantem kan oppstå.
Søvn- og adferdsforstyrrelser som agitasjon, hyperaktivitet og rastløshet er observert.
4.9. Overdosering
Overdosering vil resultere i høy plasmakonsentrasjon av terbutalin og derved de samme symptomer som overdosering av terbutalin:hodepine, uro, tremor, kvalme, toniske muskelkramper, palpitasjoner, takykardi og arrytmier. Blodtrykksfall kan av og til forekomme etter overdosering med terbutalin. Høye doser β2-agonister kan medføre hyperglykemi, laktacidose og hypokalemi som følge av redistribusjon av kalium. Overdosering med Bambec kan føre til en betydelig hemming av plasmakolinesterase som kan vare i flere dager (se interaksjoner).
Behandling: Vanligvis er ikke behandling påkrevet. I alvorlige tilfelle av overdosering bør følgende behandling vurderes: Magetømming, aktivt kull. Bestemmelse av syre/base balanse, blodglukose og elektrolytter. Monitorering av puls, hjerterytme og blodtrykk. Anbefalt antidot ved overdosering av Bambec er en kardioselektiv betablokker, men betablokkere bør brukes med forsiktighet hos pasienter med tidligere bronkospasmer. Hvis den beta2- medierte reduksjonen i perifer vaskulær motstand signifikant bidrar til et blodtrykksfall, bør volumøkende behandling gis.
5. FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER
5.1. Farmakodynamiske egenskaper
Farmakoterapeutisk gruppe: Selektiv beta2-agonist, bambuterol.
ATC-kode: R03C C12.
Bambuterol er en prodrug til den selektive β2-agonisten terbutalin.
Virkningsmekanisme: Terbutalin virker i terapeutiske doser hovedsakelig på β2-reseptorer i bronkialmuskulatur ved å relaksere glatt bronkialmuskulatur, inhibere frigjøring av endogene spasmogener, inhibere ødem forårsaket av endogene mediatorer og øke mucociliær transport, hvilket underletter transporten av seigt sekret.
5.2. Farmakokinetiske egenskaper
Absorpsjon: Ca. 20 % av dosen absorberes. Absorpsjonen påvirkes ikke av samtidig inntak av mat. Etter absorpsjon metaboliseres bambuterol langsomt via hydrolyse (plasma kolinesterase) og oksidasjon til aktivt terbutalin. Ca. 1/3 av den absorberte dosen metaboliseres i tarmveggen og lever, hovedsakelig til inaktive metabolitter. Ca. 10 % av administrert dose omdannes til terbutalin hos voksne. Maksimal plasmakonsentrasjon av terbutalin oppnås 2-6 timer etter doseinntak; likevektskonsentrasjon oppnås etter 4-5 dagers behandling. Virketid: Minst 24 timer. Halveringstid: ca. 13 timer for bambuterol, ca. 21 timer for terbutalin. Utskillelse: Bambuterol og metabolitter (inkl. den aktive metabolitten terbutalin) utskilles hovedsakelig gjennom nyrene.
5.3. Prekliniske sikkerhetsdata
Akutt toksisitet er moderat i studier på mus og rotter. Studier på hund ved gjentatt dosering viste hyperemi, takykardi og myokardiale lesjoner. Karsinogenstudier på rotter viste noe økt forekomst av adenomer i thyroidea i høye doser. Den vanligste toksiske effekten av metabolitten terbutalin er føtal myokardial nekrose. Dette er en klasseeffekt, som ikke er mer uttalt for terbutalin enn for andre beta2-reseptor agonister. Forbigående hypoglykemi er rapportert hos nyfødte premature etter beta2-agonist behandling av moren.
6. FARMASØYTISKE OPPLYSNINGER
6.1. Fortegnelse over hjelpestoffer
Hver tablett inneholder: Laktosemonohydrat, maisstivelse, polyvidon, cellulose mikrokrystallinsk, magnesiumstearat, vann, renset*.
* forsvinner under produksjonen.
6.2. Uforlikeligheter
Ikke relevant.
6.3. Holdbarhet
3 år.
6.4. Oppbevaringsbetingelser
Skal ikke oppbevares over 25°C.
6.5. Emballasje (type og innhold)
HDPE-plastbokser med polyproylenlokk.
10 mg: 100 tabletter
6.6. Spesielle forholdsregler for destruksjon og annen håndtering
Tablettene kan deles.
7. INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSEN
AstraZeneca AS,Oslo
8. MARKEDSFØRINGSTILLATELSESNUMMER (NUMRE)
10mg: 94-789
9. DATO FOR FØRSTE MARKEDSFØRINGSTILLATELSE / SISTE FORNYELSE
10mg: 15.2.2001
10. OPPDATERINGSDATO
30.04.2009